Препараты из группы опиоидов

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?
Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день...

Читать далее »

Содержание:

  • Морфин
  • Кодеин
  • Тримеперидин (промедол)
  • Буторфанол

tabletki_2881Опиоидные или наркотические анальгетики являются алкалоидами опия. Опий – это высохший на воздухе млечный сок особого сорта снотворного мака — Papaver somniferum. Эти препараты были известны с давних времён и их использовали при сильном болевом синдроме, тревоге и бессоннице.

В составе опия имеется около 20 алкалоидов. Из них такие производные, как морфин и кодеин, обладают анальгетическим свойством. Также из опия получают такое лекарство, как папаверин, однако он не является анальгетиком, а обладает спазмолитическим действием – расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов.

После проведённых исследований было доказано, что все опиоидные анальгетики стимулируют опиоидные рецепторы. Поэтому все эти препараты можно поделить на три группы:

загрузка...
  1. Полные агонисты.
  2. Частичные агонисты.
  3. Агонисты-антагонисты.

Классификация опиоидных анальгетиков проводится именно по этому принципу. К первой группе относятся морфин, кодеин, тримеперидин, фентанил, метадон.

Ко второй группе относится только один анальгетик – бупренорфин.

К третьей группе можно отнести буторфанол, налбуфин, пентазоцин.

Морфин

Впервые это вещество было получено в 1804 году, причём, как оказалось, синтетический препарат не имеет тех действий, которое оказывает на организм тот, что получен из мака. Чуть позже из морфина был синтезирован героин.

При приёме внутрь в виде таблеток или порошка биодоступность составляет всего 20%. Но при использовании в виде внутривенной инъекции уже через 10 минут всасывается из системного кровотока. При использовании наблюдается снижение уровня сознания, ощущение тепла, сонливость, эйфория.

Выводится из организма почками, период полувыведения — примерно 2 часа. Через 100 часов после применения в моче находятся только отдельные следы этого препарата.

Кодеин

Кодеин – это алкалоид опиума, который чаще всего используется как противокашлевое средство. Также обладает очень слабым наркотическим и болеутоляющим эффектом, поэтому он входит в состав пенталгина.

После приёма внутрь быстро всасывается. Максимальный период всасывания составляет 2 – 4 часа. Разрушается в печени, а выводится почками.

Основными показаниями для применения считаются:

  1. Непродуктивный кашель.
  2. Бронхопневмония.
  3. Бронхит.
  4. Эмфизема лёгких.
  5. Слабо выраженный болевой синдром.
  6. Болевой синдром умеренной степени.
  7. Головная боль.
  8. Невралгия.

Препараты, содержащие кодеин, нельзя применять в лечении детей до 2 лет, а также во время беременности и кормлении ребёнка грудью.

Тримеперидин (промедол)

Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. Быстро всасывается, а по своим действиям очень близок к морфину, но, в отличие от него, меньше влияет на центр дыхания, не угнетая его работу, практически не возбуждает рвотный центр.

Кроме его частого использования в послеоперационном периоде, препарат применяется и при других болевых синдромах:

  1. Нестабильная стенокардия.
  2. Инфаркт миокарда.
  3. Тромбоз почечной артерии.
  4. Острый перикардит.
  5. Язвенная болезнь желудка.
  6. Хронический панкреатит.
  7. Перфорация пищевода.
  8. Кардиогенный шок.
  9. Ожоги.
  10. Острый приступ глаукомы.

Основные противопоказания – старческий возраст и дети, не достигшие 2 лет. Действие наступает через 10 -15 минут, а его продолжительность составляет от 3 до 6 часов. Высшие дозы для взрослых составляют: разовая – 0, 05 грамм, суточная 0, 2 грамма.

Буторфанол

Это один из самых сильных опиоидных анальгетиков, который применяется для парентерального введения. При этом он эффективен в меньших дозах, чем морфин. Редко вызывает зависимость, и реже остальных анальгетиков этого вида вызывает такое побочное явление, как запор.

Продолжительность действия составляет от 2 до 4 часов, поэтому не рекомендуется к использованию при проведении операций длительностью менее часа.

Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому при беременности и кормлении ребёнка грудью использоваться не может. Однако часто используется при обезболивании в родах.

С большой осторожностью должен назначаться пожилым людям, при черепно-мозговой травме и в период угнетения дыхания.

Существует и ещё одна группа анальгетиков, которые называются опиоидными ненаркотическими анальгетиками. Основные представители:

  1. Трамадол.
  2. Морадол.
  3. Налбфуин.
  4. Налоксон.
  5. Протрадон.

Особенность их в том, что они могут применяться в домашних условиях, так как выпускаются с виде таблеток, но получить их в аптеке можно только по рецепту.

  • Снятие стресса с помощью трёх простых поз йоги
  • Поза, в которой вы спите, расскажет многое о вашем характере
  • Астроцитома головного и спинного мозга: последствия, прогноз жизни
  • Симптомы и лечение неврита локтевого нерва
  • Симптомы, диагностика и лечение компрессионно-оскольчатого перелома позвонка
  • Артроз и периартроз
  • Боли
  • Видео
  • Грыжа позвоночника
  • Дорсопатия
  • Другие заболевания
  • Заболевания спинного мозга
  • Заболевания суставов
  • Кифоз
  • Миозит
  • Невралгия
  • Опухоли позвоночника
  • Остеоартроз
  • Остеопороз
  • Остеохондроз
  • Протрузия
  • Радикулит
  • Синдромы
  • Сколиоз
  • Спондилез
  • Спондилолистез
  • Товары для позвоночника
  • Травмы позвоночника
  • Упражнения для спины
  • Это интересно
    28 февраля 2019

  • Перелом позвонка — можно ли поворачиваться и вставать в туалет?
  • 28 февраля 2019

  • Перелом поперечных отростков — можно ли поворачиваться на бок и как лечиться?
  • 27 февраля 2019

  • Поможет ли Алмаг при ревматоидном артрите?
  • 27 февраля 2019

  • Боль в пояснице, отдает в ногу и ягодицу — в чем может быть причина?
  • 26 февраля 2019

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
    Подробнее здесь…

  • Боли в плече, после уколов появилась слабость в ноге

Каталог клиник по лечению позвоночника

Список препаратов и лекарственных средств

© 2013 — 2019 Vashaspina.ru | Карта сайта | Лечение в Израиле | Обратная связь | О сайте | Пользовательское соглашение | Политика конфиденциальности
Информация на сайте предоставлена исключительно в популярно-ознакомительных целях, не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию. Не занимайтесь самолечением. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Использование материалов с сайта разрешается только при наличии гиперссылки на сайт VashaSpina.ru.

Моноклональные антитела: обзор препаратов, применение для лечения

Моноклональные антитела (МАТ) – это антитела, произведенные в лабораторных условиях, которые имеют способность связываться с конкретными антигенами раковых клеток.

Например, белок, присутствующий на поверхности клеток рака, в здоровых клетках он не наблюдается или находится в минимальном количестве.

Система разработки моноклональных антител

Для создания моноклональных антител экспериментаторы вводят их грызунам с антигеном из человеческих раковых клеток. После этого они берут клетки, производящие антитела от животных и индивидуально соединяют их с раковой миеломной клеткой. Таким образом, получаются слитые клетки, известные под названием гибридомы.

Каждая отдельная гибридома (клеточная линия) путем деления далее производит дочерние идентичные клетки или клоны, которые и получили название «моноклональные».

Антитела, выдаваемые различными клонами, проходят проверку на способность идентифицировать такие антитела, которые намного теснее связаны с антигеном. При помощи этих гибридных бессмертных клеток можно получить большие количества антител.

Ввиду того, что мышиные антитела способны самостоятельно вызывать у людей иммунный ответ, который может снизить их эффективность, антитела мышей зачастую «очеловечивают» методом замены большей части родного антитела (человеческими порциями, насколько это возможно). Этот путь проделывается при помощи генной инженерии.

Механизм действия

моноклональные антителаКаждая группа  моноклональных антител работает по-своему. Некоторые препараты стимулируют иммунный ответ, разрушающий раковые клетки. Эти моноклональные антитела, равно как и антитела, полученные физиологическим путем работы В-клеток, покрывают поверхность раковой клетки оболочкой, тем самым вызывая разрушение ее иммунной системой.

Медициной уже одобрены моноклональные антитела этого типа. Например, ритуксимаб  – препарат ориентирован на антиген CD20, обнаруженный в клетках неходжкинской лимфомы, или  алемтузумаб, ориентированный на антиген CD52, который был найден в клетках ХЛЛ (хронического лимфолейкоза).

Ритуксимаб способен непосредственно являться причиной гибели клеток (апоптоз). Другая группа препаратов моноклональных антител, связываясь с рецепторами находящимися на поверхности клеток иммунной системы, стимулирует противоопухолевый иммунный ответ и уменьшает сигналы, мешающие иммунным клеткам нападать на ткани собственного организма, в  число которых входят и раковые клетки.

Ипилимумаб, относящийся к группе подобных препаратов, был создан сравнительно недавно в 2011 году для лечения метастатической меланомы. Существуют и другие аналогичные лекарства, но они еще находятся в стадии клинических исследований.

Антитела мешают деятельности белков (VEGF), необходимых для роста раковой опухоли. Например, действие препарата бевацизумаб направлено на эндотелиальный сосудистый фактор роста белка, выделяемого  опухолевыми и другими клетками, находящимися в микроокружении опухоли (это способствует разветвлению кровеносных сосудов, питающих злокачественную опухоль).

В тот момент, когда бевацизумаб связывается с VEGF, белок теряет способность взаимодействовать с клеточными рецепторами, что предотвращает рост новых кровеносных сосудов.

По такой же аналогии действуют препараты панитумумаб и цетуксимаб. В данном случае целевым выступает EGFR (рецептор эпидермального фактора и роста), а моноклональные антитела трастузумаб настроены на HER-2 (человеческий рецептор эпидермального фактора роста 2).

МАТ, связывающиеся с клеточной основой фактора роста рецепторов, мешают рецептору отправлять свои нормальные, вызывающие рост, сигналы. Кроме того они могут активизировать иммунную систему и запускать апоптоз  для уничтожения опухолевых клеток.

К другой группе противоопухолевых терапевтических моноклональных антител относятся иммуноконъюгаты. Их иногда называют антитела конъюгаты или иммунотоксины – эти препараты объединяют в своем составе:

  • химиотерапевтические препараты;
  • бактериальные токсины;
  • радиоактивные молекулы, прикрепленные к веществу клеток киллеров.

Прикрепляется антитело на поверхности раковой клетки к своему специфическому антигену, и в ту же минуту действующее вещество начинает растворять раковые клетки. Работающие таким образом и утвержденные иммуноконъюгаты – это, прежде всего:

  1. ибритумомаб тиуксетан, действие которого направлено на антиген CD20. Препарат ориентирован на доставку радиоактивного иттрия-90 к В-клеткам, что необходимо для устранения неходжкинской лимфомы;
  2. шума-трастузумаб эмтансин, ориентированный на молекулу HER-2. МАТ нужен для доставки препарата DM1, ингибитора пролиферации клеток. HER-2 относится к метастатическим клеткам онкологии молочной железы;
  3. тозитумомаб, ориентированный на антиген CD20 для доставки радиоактивного йода-131 к клеткам неходжкинской лимфомы.

Сфера применения и стоимость

Цена на моноклональные антитела по мере роста их производства будет уменьшаться. Все описанное выше довольно сложно. Однако наука не стоит на месте, а высокими темпами движется вперед. Поэтому сегодня моноклональные антитела являются эффективным средством для борьбы с раком и находят широкое применение в других направлениях медицины.

Моноклональные жидкие сывороткиВвиду важности исследований, проведенных для создания моноклональных препаратов, в работу были вовлечены ведущие фармацевтические компании всего мира. Сегодня МАТ – основное направление разработок по борьбе с раком.

Вполне естественно, что цена на препараты сегодня далека для массового использования. Но в перспективе планируется уменьшение себестоимости МАТ, что значительно скажется на понижении цены в розничной торговле. Например, с препаратом ипилимумаб это уже произошло.

Препарат Ипилимумаб (его аптечное название Ервой — Yervoy) создан для лечения прогрессирующих стадий рака щитовидной железы, простаты, кожи и некоторых других видов раковых опухолей. Несмотря на то, что на рынке препарат появился совсем недавно (2011 г.), он успел себя проявить как результативное средство в борьбе с поздними стадиями меланомы.

Использование препарата (по данным статистики) позволило сократить смертность среди пациентов на 50%. Следует отметить, что меланома в прогрессирующей стадии ранее не поддавалась лечению. Не удивительно, что сегодня стоимость препарата еще очень далека от возможности широкого применения:

  1. Ипилимумаб 5мг/мл – 1 упаковка 10 мл, стоимость вместе с доставкой из Германии в Москву – 4650 €.
  2. Ипилимумаб 5мг/мл – 1 упаковка 40 мл, стоимость вместе с доставкой из Германии в Москву – 17 500 €.

Поставщик гарантирует своевременную доставку и подтверждение покупки в аптеке Германии всеми документами и сертификатами.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Препарат Бевацизумаб (действующее вещество бевацизумаб, аптечное название Авастин) – раствор для инъекций от 17000 руб. за 25 мл. МАТ обладает довольно узкой направленностью –   метастатический колоректальный рак. Нередко лекарство назначают в комплексе с химиотерапией, основанной на агенте фторпиримидина и его производных.

Важно! Авастин хорошо проявил себя в офтальмологии. Препарат широко использует Московская Глазная Клиника. Ввиду того, что моноклональные антитела успешно применяются для лечения такого «тонкого аппарата» как глаз, результатам клинических испытаний вполне можно доверять и назначатьМАТ для избавления от онкологии.

Конечно, для офтальмологических целей препараты готовят с некоторым отличием, поэтому и стоимость глазного Авастина будет другой, чем цена концентрата для инфузивного использовании при лечении онкологических заболеваний.

Препарат моноклональных антител Цетуксимаб (другое название Эрбитукс, действующий компонент цетуксимаб). Стоимость упаковки (5 мг/мл) от 8500 руб. Направленность – злокачественные опухоли головного мозга, лица и шеи. К этим заболеваниям можно добавить рак толстого кишечника и онкологии, имеющие другую локализацию, но непременно вторичный рак.

Применение МАТ при ревматоидном  артрите

Среди пациентов страдающих ревматоидным артритом данная методика лечения нашла широкое применение. Моноклональные антитела весьма эффективны в тех случаях, где другие препараты не оказали терапевтического действия.

В странах Европы на сегодняшний день основным терапевтическим направлением при ревматоидном артрите являются именно моноклональные антитела. В этом плане используется Метотрексат. Если состояние пациента не улучшается, назначают моноклональные препараты с направленностью к В-лимфоцитам.

Моноклональные сывороткиТерапевтический курс при артрите довольно длительный, так как моноклональные антитела действуют достаточно медленно.

Принимается во внимание и тот факт, что диагностировать ревматоидный артрит очень сложно. Сегодня ни один биохимический анализ крови при ревматоидном артрите или тест не может дать абсолютно точного результата, указывающего на присутствие у пациента именно ревматоидного артрита, а не другого схожего заболевания.

Поэтому к ревматологу за помощью следует обращаться как можно раньше, при первых симптомах и подозрениях на артрит.

Над созданием моноклональных препаратов трудились ученые многих стран. Действие этих лекарств невозможно сопоставить с другими медицинскими препаратами от ревматоидного артрита, существующими на сегодняшний день.

Их первостепенная задача – определение конкретного антигена. Все моноклональные лекарства принадлежат к иммуноглобулиновому классу. Они точно выявляют антитела и вызывают на себя иммунную реакцию. Для совершенствования методик лечения ревматоидного артрита фармакологи всего мира постоянно проводят в этой области научные исследования.

Уже сегодня на практике введено использование гуманизированных антител – новый вид антител, имеющий отношение к моноклональным, к рецептору интерлейкина-6. Его применение отмечает уменьшение у пациентов симптомов воспалительных процессов в суставах.

Лекарства можно комбинировать с другими препаратами, изменяющими течение болезни. Эта группа медикаментов останавливает разрушительный процесс, происходящий в суставах при ревматоидном артрите.

Обезболивающие при артрозе — важная часть комплексной терапии недуга. Они обеспечивают облегчение состояния пациента, устраняя неприятные ощущения. В лечении заболевания применяют лекарства из группы неспецифических противовоспалительных средств (НПВС), глюкокортикостероиды, наркотические и ненаркотические анальгетики. Эти препараты используют в разных лекарственных формах: мази, кремы, таблетки, раствор для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введения.

Места поражения артрозом

Неспецифические противовоспалительные средства и ненаркотические анальгетики

Схема лечения артроза обязательно включает применение НПВС. Эта группа препаратов обладает противовоспалительными, обезболивающими, жаропонижающими и противоотечными свойствами. Это очень важно в лечении артроза, поскольку лекарство не только облегчает состояние пациента, но и снимает воспаление, способствуя восстановлению подвижности в пораженном суставе.

Механизм действия этой группы препаратов заключается в его свойстве блокировать простагландины, отвечающие за боль и воспаление. Однако благодаря этому же эффекту происходит сильное воздействие на слизистую оболочку желудка, в результате чего уменьшается количество слизи, защищающей его от агрессивного действия соляной кислоты.

Механизм действия НПВС

Современный фармацевтический рынок предлагает огромное число препаратов из группы НПВС и ненаркотических анальгетиков. Сюда входят:

  1. Традиционные лекарства, в основе которых лежат Ацетилсалициловая кислота, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен или Диклофенак. Они сильно влияют на слизистую оболочку желудка, повреждая ее и провоцируя развитие эрозий и язв.
  2. Другая группа НПВС относится к селективным средствам. Благодаря этому они действенно убирают воспаление, но не влияют на слизистую желудка. К таким относятся Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид.

Обезболивающие средства при артрозе выбираются с учетом клинической симптоматики недуга и выраженности болевого синдрома. Для местного применения с успехом используют мази и гели для втирания в пораженный сустав.

С целью усиления терапевтического действия после нанесения препарата можно наложить компресс с Димексидом. Это средство обладает уникальными свойствами — способствует более глубокому проникновению лекарственных веществ вглубь кожи. Благодаря этому усиливается их действие и быстрее достигается положительный эффект от лечения.

Параллельно с применением мазей назначают обезболивающие таблетки из группы неспецифических противовоспалительных препаратов. При отсутствии желаемого результата допускается внутримышечное введение лекарственных средств.

Популярные НПВС средства

Во время лечения НПВС следует строго придерживаться рекомендаций врача. Это необходимо для того, чтобы избежать развития побочных эффектов, особенно при условии их длительного применения. Чаще всего регистрируются следующие осложнения:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, нарушение стула, формирование язв, возникновение кровотечения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы — повышается риск развития инфаркта, инсульта, тромбоза периферических сосудов;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей — возникновение интерстициального нефрита, острой почечной недостаточности, сосочкового некроза и нефротического синдрома;
  • со стороны кожных покровов — формирование фотосенсибилизации.

Применение неспецифических противовоспалительных препаратов в лечении артроза во время беременности проводится под строгим медицинским наблюдением, чтобы минимизировать риск возникновения осложнений для плода.

Гормональные лекарства

Глюкокортикостероидные препараты при артрозе коленного сустава применяются в том случае, когда отсутствует хороший болеутоляющий эффект от использования других лекарственных средств. Гормоны назначают очень осторожно, только по рекомендации врача. Эта группа медикаментов обладает огромным количеством противопоказаний к применению и высокой вероятностью развития серьезных побочных реакций. Поэтому длительное их использование проводится только в очень тяжелых ситуациях.

Молекулярный механизм действия глюкокортикоидов

Гормональные обезболивающие при артрозе коленного сустава назначают в виде мазей, таблеток и уколов. Необходимая дозировка и кратность применения определяется на основании состояния больного. Гормоны оказывают мощное противовоспалительное и обезболивающее действие, защищают хрящ от дальнейшего разрушения. Однако при условии длительного применения глюкокортикостероидов возможно развитие обратного эффекта, в результате чего они могут принести больше вреда, чем пользы.

В некоторых случаях обезболивающие уколы делают непосредственно в колено или другой сустав. Таким образом можно добиться максимально быстрого и сильного эффекта, поскольку лекарство попадает непосредственно в очаг воспаления.

Данный метод введения медикаментов разрешен к применению не чаще 1 раза в 10-14 дней, поскольку возможен накопительный эффект. В течение года допускается проведение не более 4-5 уколов в суставную капсулу.

Внтурисуставная инъекция при артрозеВнутрисуставная инъекция проводится исключительно в условиях лечебного учреждения. Ее нужно делать очень осторожно, манипуляция требует определенных навыков и умения. Это обусловлено высоким риском повреждения окружающих тканей.

Одним из самых тяжелых побочных эффектов от введения гормональных препаратов в сустав является присоединение бактериальной инфекции. Это может значительно осложнить течение заболевания и резко ухудшить состояние больного. Слишком частое внутрисуставное введение препаратов может спровоцировать торможение регенеративных процессов в хрящевой ткани. Кроме того, применение глюкокортикостероидов может нарушить естественный гормональный фон.

К этой группе лекарственных средств относятся:

  • Гидрокортизон;
  • Дипроспан;
  • Кеналог;
  • Флостерон и другие.

Выбор необходимого препарата может сделать только специалист. После первого внутрисуставного введения лекарства проводится мониторинг состояния больного. Как правило, положительный результат заметен практически сразу. Дальнейшее применение будет не столь эффективным, что связано с его механизмом действия. Поэтому если введение глюкокортикостероида в суставную капсулу не оказало хорошего анестезирующего влияния, лекарство следует заменить.

Опиоидные препараты

Самое сильное обезболивающее при артрозе тазобедренного сустава — наркотические анальгетики. Их назначают только в крайних случаях, при отсутствии положительного результата от применения других медикаментов — неспецифических противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов. Наркотические анальгетики отсутствуют в свободной продаже и отпускаются только по специальному рецепту.

Они относятся к лекарствам строгой отчетности. Это самые эффективные обезболивающие препараты при артрозе. Однако применение опиоидов чревато быстрым привыканием, поэтому их нельзя использовать длительно. Как правило, лечение наркотическими анальгетиками проводится короткими курсами под строгим медицинским контролем.

Механизмы действия наркотических анальгетиков

Механизм действия лекарства заключается во влиянии на рецепторы клеток головного и спинного мозга. Опиоиды блокируют центр боли и тормозят передачу болевых импульсов. Благодаря этому достигается очень быстрый и стойкий результат.

  1. К группе слабых опиоидов принадлежит Трамадол.
  2. В случае тяжелого состояния больного, особенно при коксартрозе тазобедренного сустава, может быть принято решение о необходимости назначения сильных наркотических анальгетиков — Морфина, Бупренорфина, Налбуфина и других.

Обезболивающие при коксартрозе нельзя применять без назначения врача. С их помощью можно снять неприятные симптомы, но не убрать причину заболевания.

Несмотря на то что состояние больного может незначительно улучшиться, дегенеративно-дистрофические процессы в хряще будут продолжать прогрессировать. Гонартроз и другие заболевания суставов требуют комплексного подхода, разработать необходимую схему лечения может только специалист на основании осмотра больного, его жалоб и результатов лабораторных и инструментальных методов обследования.

Екатерина Юрьевна Ермакова

  • Гимнастика Евдокименко для суставов
  • Бурсит локтя
  • Проблема коксартроза
  • Физиотерапия сустава при заболевании артроза
  • Карта сайта
  • Диагностика
  • Кости и суставы
  • Невралгия
  • Позвоночник
  • Препараты
  • Связки и мышцы
  • Травмы

Добавить комментарий